小分子肽·健康网

13341318086

小分子活性肽药物的发展现状是什么?

发表时间:2020-04-18 12:09

小分子活性肽药物的发展现状是什么?

1953年科学家维格德团队合成了可用于妇女催生的人工合成催产素。1955年,迪维尼奥因此获得了诺贝尔奖化学奖。催产素是第一个被测序和合成的有生物活性的多肽。

1963年,R.B.Merrifield创立了将氨基酸的C末端固定在不溶性树脂上,然后在此树脂上依次缩合氨基酸、延长肽链、合成蛋白质的固相合成法。在固相法中,每步反应后中需要简单地洗涤树脂,便可达到纯化的目的,克服了经典液相合成法中的每一步都需要纯化的困难,为自动化合成肽奠定了基础。为此,Merrifield获得了1984年的诺贝尔化学奖。

1965年我国科学家完成了结晶牛胰岛素的合成,这是世界上第一个蛋白质的全合成。这一成果促进了生命科学的发展,开辟了人工合成蛋白质的时代。这项工作的完成极大地提高了我国科学的声誉,对我在蛋白质和多肽合成方面的研究起到了很大的推动作用。由于蛋白质在生命现象中的重要作用,人工合成第一个具有活性的蛋白质具有极其深远的意义,在人类认识生命现象的漫长过程中迈出了重要的一步。

随着现代生物科技的进步,特别是基因工程技术的引入,使人们可以在短期内合成更多的肽类物质,并使大规模生产肽类药物成为可能。近年来多肽类药物市场年增长率高达20%,远超总体医药市场9%的年增长率,为制药企业带来了巨大的利润。多肽药物因适应症广、安全性高且疗效显著,目前已经被广泛应用于治疗人类各种疾病如哮喘、过敏、疼痛、关节炎、胃肠功能紊乱、肥胖、骨质疏松、癌症、肝炎、糖尿病、和艾滋病等。多肽药物主要包括多肽疫苗、抗肿瘤多肽、多肽导向药物、细胞因子模拟肽、抗菌性活性肽、诊断用多肽及其他药用小肽7大类。

截至目前,国际上已经用70多种肽类药物被批准上市,如治疗糖尿病的胰岛素;治疗脑神经疾病(老年痴呆等)和甲状腺病人促甲状腺释放激素;治疗自身免疫性甲状腺病的甲状腺刺激激素;治疗前列腺癌和生殖系统肿瘤的黄体激素释放激素;治疗风湿性关节炎的促肾上腺皮质激素;产科用的催产素;治疗尿崩症的去氨加压素;升高血压用药后叶加压素;治疗胃肠道大出血的生长抵制素;治疗老年性疾病和侏儒症的人生长激素;妇、产科用的绒毛膜促性腺激素、人绝经期促性腺激素、泌乳素;搞焦虑用的促肾上腺皮质激素释放因子;治疗低血糖的胰高血糖素;促进钙生成的降钙素;治疗心脑血管疾病的利钠激素;提高机体免疫力的胞腺激素(胸腺5肽、胸腺法新)等,并有100多种多肽药物已经进入临床试验,400多种多肽类药物正处在临床前研究阶段;正在进行临床试验的128个候选多肽药物中,已经有40个进入I期临床,74个进入I/II期临床,14个进入II/III期或III期临床,而处于I期和II期临床研究阶段的多肽药物在代谢类疾病和肿瘤治疗领域占主导地位,III期临床研究中的多肽药物在肿瘤和感染疾病治疗领域占多数,其中抗肿瘤多肽药物占40%以上。

在全球多肽药物市场中,美国是最主要的市场,拥有超过60%的市场份额;而欧洲拥有大约30%的市场份额;亚洲和其他各地享有大约10%的市场份额。其中,亚洲多肽药物市场又以日本为主,中国市场非常小。中国目前市场上多肽类药物在销售的不到20个,它们全为进口或仿制产品,还没有一个自主研发的多肽新药。

由于药物研发投资大,周期长,近几年世界各国对肽类保健品或功能性食品的开发方兴未艾,目前在欧美和日本已经形成广泛的市场。我国也相继开发出来大豆小分子活性肽、玉米肽、乳肽和珍珠肽等肽类食品或保健品

注:本文属于科普文章,北方基因小分子肽不具有治病作用,目前并未取得保健号,只是一款营养食品,请各位读者知悉。


13341318086
小分子肽健康网·传播肽健康
全站搜索